ミュアとデルタの両方のオピエイト受容体は同じニューロンに存在します

科学分野:

• 神経科学は神経科学である.
• 胃腸内科 胃腸内科
• 薬理学 薬理学とは

背景:

• 腸内ニューロンは,胃腸の機能を調節する.
• オピエイト受容体 (mu型およびデルタ型を含む) は,神経系に存在します.
• 腸内神経系の受容体サブタイプを理解することは,標的型療法にとって極めて重要です.

研究 の 目的:

• 単一の腸内ニューロンにおけるmuおよびデルタオピエート受容体の存在と機能を調査する.
• これらの受容体の活性化がニューロンの発火パターンに与える影響を判定する.
• 腸内神経系におけるmuとdelta受容体の活性を区別する.

主な方法:

• 単一の腸内ニューロンにおけるアクションポテンシャル発火の電気生理学的記録.
• 選択的ミュ受容体アゴニスト (ダイヒドロモルフィン,ノルモルフィン) とデルタ受容体アゴニスト (D-Ala 2-D-Leu 5-エンケファリン) の適用.
• ナロキソンを用いて受容体のサブタイプを区別するための対抗性研究.

主要な成果:

• muおよびデルタオピエート受容体アゴニストは,テストされたほとんどの腸内ニューロンの発火を阻害しました.
• 腸内ニューロンはmuとdeltaオピエット受容体の両方を発現する.
• デルタ受容体は,mu受容体と比較して,対抗性のためにナロキソン濃度が著しく高いことを要求しました.

結論:

• 腸内ニューロンは,機能的なmuおよびデルタオピエート受容体で装備されています.
• Mu受容体またはデルタ受容体の活性化により,腸内神経細胞の活性が抑制されます.
• 腸内神経系におけるmu受容体とデルタ受容体との薬理学的差異は,ナロキソンを使用して可能である.