ヒトにおけるアニオテンシン変換酵素の特定の経口活性阻害剤

科学分野:

• 薬理学 薬理学とは
• 心血管研究 循環器科の研究
• ネフロロジーはネフロロジーを用います.

背景:

• レニン-アニオテンシン系 (RAS) は,血圧の調節に重要な役割を果たします.
• RASの過剰活動は,様々な心血管疾患や腎臓疾患に関連しています.
• アンジオテンシン変換酵素 (ACE) は,RASの重要な成分であり,アンジオテンシンIのアンジオテンシンIIへの変換を触媒化する.

研究 の 目的:

• 経口活性のACE阻害剤の安全性と有効性を評価するために,SQ 14,225.5.
• SQ14,225が,外因性アンジオテンシンIに対するプレッサー応答を抑制する能力を評価する.
• SQ14,225.25の投与量反応関係と作用期間を決定する.

主な方法:

• 14人の健康な男性ボランティアにSQ 14,225 (D-2-メチル-3-マーカプトプロパノリ-L-プロリン) を投与した.
• SQ14,225の投与前と後に,外因性アンジオテンシンIに対するプレッサー応答の評価.
• 抑制の特異性を決定するために,アンジオテンシンIIに対するプレッサー応答の評価.

主要な成果:

• SQ14,225は,経口投与から15分以内に,アニオテンシンI誘発のプレッサー応答の有意な阻害を引き起こした.
• 抑制の大きさと持続時間は,用量に依存していました.
• 20mgの投与量は,2時間以上の完全な阻害と4時間以上の部分的阻害をもたらしました.
• アンジオテンシンIIに対するプレッサー反応に効果は認められず,特異性を示した.

結論:

• SQ14,225は,安全で効果的な経口活性のACE阻害剤です.
• この薬は,RASの強力で,投与量に関係する阻害を示しています.
• SQ14,225は,RAS過剰活性に関連した状態に対する有望な新しい治療薬です.