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コルヒシンのアナログを含む生物分解性の微球は,血管の滑らかな筋肉細胞におけるDNA合成を阻害する

K L March¹, S Mohanraj, P P Ho

¹Krannert Institute of Cardiology, Indiana University School of Medicine, Indianapolis 46202-4800.

|May 1, 1994

まとめ

コルキシンアナログを装着した生物分解性の微球は,滑らかな筋肉細胞の増殖を効果的に阻害します. この持続的な局所的な薬剤投与は,血管損傷後のレステノシスの軽減に有望であることが示されています.

科学分野:

バイオマテリアル科学バイオマテリアル科学
血管生物学血管生物学
薬物の配送システムです.

背景:

滑らかな筋肉の細胞増殖は,血管新生手術後のレステノシスの重要な要因です.
現行の局所薬剤投与方法は,治療レベルを維持する上で課題に直面しています.
マイクロスフィアベースの配送は,持続的な局所性剤の放出のための戦略を提供します.

研究の目的:

コルヒシンアナログの持続的な局所投与のための生物分解性の微球を開発し,特徴づけること.
これらのマイクロスフィアの効果を in vitro で,滑らかな筋肉細胞の増殖を阻害する効果を評価する.
このアプローチがレステノシスを予防する可能性を評価する.

主な方法:

コルキシンアナログを乳酸/グリコリック酸コポリマーマイクロ球に組み込む.
数週間にわたって緩衝塩溶液で薬物放出運動の特徴化.
ティミジンの組み込みによるボウイン大動脈滑らかな筋肉細胞 (BASMC) のDNA合成への影響の評価.
マイクロチューブルデポリメリゼーションを示す形態学的変化の評価.

主要な成果:

マイクロスフィアは数週間にわたってコルキシンアナログを放出し,薬物含有量は10%から17%の間でありました.
薬剤を注入したマイクロスフィアは,BASMCのDNA合成を完全に阻害した (EC50: 0.001-0.005g%).
観察された形態学的変化は,同様のEC50値を持つ薬物活性性を確認しました.
薬剤のない対照微球は,有意な毒性またはDNA合成の阻害を示さなかった.

結論:

生物分解性の微球は,コルキシンアナログを効果的に提供し,滑らかな筋肉細胞のDNA合成を抑制します.
これらの薬剤を含むポリマー粒子は,動脈の回復を緩和するために,局所的な投与のための有望な戦略を表しています.

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