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アルセニカル耐性トリパノソームには,異常なアデノシントランスポーターがない

N S Carter¹, A H Fairlamb

¹Department of Medical Parasitology, London School of Hygiene and Tropical Medicine, UK.

|January 14, 1993

まとめ

メラーソプロルは,Trypanosoma bruceiを標的としてアフリカ睡眠病を治療します. アデノシントランスポーターは,アデニンやアデノシンなどの化合物がメララソプロルをブロックするので,鍵となるものです.

科学分野:

寄生虫学とは,寄生虫学である.
ドラッグ・ディスカバリー・ドリッグ・ディスカバリー・ドリッグ・ディスカバリー・ドリッグ・ディスカバリー
分子生物学は分子生物学である.

背景:

メラーソプロールは,Trypanosoma bruceiによって引き起こされるアフリカ睡眠病の治療に不可欠な薬です.
メラソプロルのメラミンの対抗性は,共有された受容体または吸収機構を示唆しています.
生理学的競争者を調査することで,新しい治療目標や抵抗機構が明らかになる可能性があります.

研究の目的:

メラミノフェニルアルセニカルと競争する生理学的化合物をトリパノソームの吸収において特定する.
メラーソプロールの有効性および耐性におけるアデノシントランスポーターの役割を明らかにする.

主な方法:

メラルセン酸化物のトライパノリチス作用を試験するためのインビトロ測定法.
アデニン,アデノシン,およびディピリダモールを使用した競争アッセイ.
アデノシン輸送システムの特徴付け melarsenに敏感で耐性のあるTrypanosoma brucei菌株.

主要な成果:

アデニン,アデノシン,およびディピリダモールは,特に,ミラーセン酸化物のトリパノリチス効果を in vitro で取り消した.
メラーセンに敏感なトライパノソームには,2つの高親和性アデノシントランスポーター (P1とP2) がある.
メラセン耐性トライパノソームにはP2アデノシントランスポーターが欠け,吸収が損なわれていることを示している.

結論:

アデノシントランスポーターは,Trypanosoma brucei.のメラミノフェニルアルセニカルの吸収に不可欠です.
P2アデノシントランスポーターの喪失は,メララソプロールに対する耐性のメカニズムです.
これらの輸送システムの理解は,新しい抗トライパノソーム戦略の開発に役立つかもしれません.

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