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グリコプロテインIIb/IIIa受容体阻害を評価するための迅速かつ単純な血小板機能測定法

B S Coller¹, D Lang, L E Scudder

¹Department of Medicine, Mount Sinai School of Medicine, New York, NY 10029, USA. BCOLLER@SMTPLINK.MSSM.EDU

|February 18, 1997

まとめ

新しいアッセイは,抗生物質による血小板糖タンパク質 (GP) IIb/IIIa受容体阻害を迅速に測定する. この方法は,GP IIb/IIIa受容体阻害をモニタリングすることによって,抗血栓治療の最適化に役立ちます.

科学分野:

バイオケミストリーバイオケミストリー
血液学ヘマトロジ
薬理学薬理学とは

背景:

c7E3 Fab (アブキシマブ) のような血小板グリコプロテイン (GP) IIb/IIIa受容体アンタゴニストは,重要な抗血栓剤である.
口服用GP IIb/IIIaアンタゴニストの開発には,効果的なモニタリング方法が必要です.
GP IIb/IIIa受容体阻害をモニタリングするための現在の測定法は,迅速かつ単純ではありません.

研究の目的:

GP IIb/IIIa受容体阻害をモニタリングするための迅速かつ単純な測定法を開発する.
GP IIb/IIIaアンタゴニストの濃度の変動に対するアッセイの感受性を評価する.

主な方法:

血液がフィブリノゲンでコーティングされたビーズを凝結させる能力を利用した測定法が開発されました.
血小板凝結はペプチド (iso-S) FLLRNによって刺激され,血小板トロンビン受容体を活性化しました.
この測定法では,GP IIb/IIIa受容体抗体に対する反応として,アグルチネーションの阻害を測定した.

主要な成果:

c7E3 Fab (アブキシマブ) の濃度の上昇は,投与量依存の試験阻害を引き起こした.
検査はGP IIb/IIIa受容体阻害に対する感受性を示し,抗剤濃度と相関した.
凝結抑制は,GP IIb/IIIa受容体の82%以上がブロックされたとき,2分以内に発生しました.
アルギニン・グリシン・アスパルティック酸 (RGD) ベースのアンタゴニストでも同様の結果が見られた.

結論:

GP IIb/IIIa受容体阻害に対するシンプルで迅速な測定法が成功裏に開発されました.
このアッセイは,GP IIb/IIIaアンタゴニスト治療の最適化の可能性を示しています.
このアッセイは,様々なGP IIb/IIIaアンタゴニストによるブロックに敏感です.

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