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コカインとドーパミンの主観的な効果と,ドーパミンのトランスポーター占有率の関係

N D Volkow¹, G J Wang, M W Fischman

¹Medical Department, Brookhaven National Laboratory, Upton, New York 11973, USA.

|April 24, 1997

まとめ

コカインの乱用は,脳内のドーパミントランスポーター (DAT) 阻害に関連しています. この研究は,ヒトにおけるコカインの主観的な効果のために,少なくとも47%のDAT部位を遮断することが必要であることを示しています.

科学分野:

神経科学は神経科学である.
薬理学薬理学とは
依存症の研究依存症の研究

背景:

コカインの作用のメカニズムは,ドーパミントランスポーター (DAT) のブロックを伴うと考えられています.
DATブロックとヒトにおけるコカインの主観的な効果との直接的な関連は,まだ証明されていない.
DATの占有率を理解することは,効果的なコカイン依存症治療の開発に不可欠です.

研究の目的:

人間にコカインを乱用する人の主観的な効果のために必要なDAT占有率のレベルを決定する.
DATブロックとユーザが経験する"ハイ"の間の定量的な関係を確立するために.
ヒトにおけるコカインの精神活性特性を媒介するDATの役割を検証する.

主な方法:

ポジトロン放出トモグラフィー (PET) は,人間のボランティアにおけるDAT占有量を測定するために使用されました.
被験者は,一般的に乱用される用量 (0.3-0.6 mg kg ((-1)) で静脈注射コカインを受けた.
自己報告された"高"は,測定されたDATの占有レベルと相関していました.

主要な成果:

人間が一般的に乱用するコカインの量は,DATサイトの60~77%を遮断しました.
主観的な高値とDAT占有率の大きさの間に有意な相関が観察されました.
コカインの効果を認識するために,被験者に少なくとも47%のDAT占有が求められました.
主観的な高いコカイン濃度の時間経過は,線状体内のコカイン濃度を反映した.

結論:

この研究は,一般的に乱用されるコカインの量が,重大なDATブロックを引き起こすという,ヒトにおける最初の直接的な証拠を提供します.
DATブロックは,コカインの主観的な精神活性効果と直接関連しています.
コカインの効果を阻害する効果的な薬の開発には,ほぼ完全なDAT占有率を達成することが必要になるかもしれません.

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