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薬剤を肺に投与するための大きな多孔粒子

D A Edwards¹, J Hanes, G Caponetti

¹Department of Chemical Engineering, Pennsylvania State University, 204 Fenske Laboratory, University Park, PA 16802, USA. dxe11@psuv.edu

Science (New York, N.Y.)

|June 20, 1997

まとめ

新しい吸入型エアロゾール技術は,肺の深部に非常に効率的な薬物投与のために,大きく,低密度の粒子を使用します. このアプローチは,インスリンとテストステロン治療で見られるように,治療効果と持続時間を高めます.

科学分野:

肺への薬物の投与は肺経路で行われます.
ファルマコキネティクス
バイオメディカルエンジニアリング

背景:

従来の吸入型治療薬は,全身の生物利用可能性と効果の持続時間に制限があります.
肺経由で全身循環に効率的に届くためには,自然清除メカニズムを克服する必要があります.

研究の目的:

改善された全身的薬物投与のための新しい吸入エアロゾール製剤を調査する.
肺の堆積と治療効果の改善のために,大きく,低密度の粒子の性質を特徴づける.

主な方法:

低質量密度 (<0.4g/cm3) と大きな平均直径 (>5μm) の吸入エアロゾルの開発.
毛細なインスリンとテストステロン粒子を吸入経由で投与する.
薬物の全身レベルと生理学的効果 (例えば,グルコース抑制) の測定.

主要な成果:

大量で多孔性の高いインスリン粒子は,長時間持続した全身インスリン濃度と96時間のグルコース抑制を達成し,小型で多孔性のない粒子は4時間でした.
大きな,多孔性のテストステロン粒子を吸入すると,全身的に高い生物利用性が得られました.
低密度で5μm以上の粒子は肺に深く浸透し,クリアランスメカニズムを回避することが示されました.

結論:

大量の低密度粒子を搭載した新しい吸入用エアロゾールは,高度に効率的な治療薬の全身投与を可能にします.
この技術は,インスリンやテストステロンなどの吸入薬の治療効果の持続時間を大幅に高めます.
この発見は,このエアロゾール技術が,吸入による治療戦略を改善する可能性を裏付けています.

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