一个结合性的支架方法,朝着酶导向的异环库
Sheng Ding1, Nathanael S Gray, Xu Wu
1Department of Chemistry and the Skaggs Institute for Chemical Biology, The Scripps Research Institute, 10550 North Torrey Pines Road, La Jolla, California 92037, USA.
Journal of the American Chemical Society
|February 21, 2002
概括
研究人员开发了一种用于合成各种异环化合物的新方法,用于酶导向库. 这种方法可以创建各种小分子用于生物查.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 有机合成 有机合成
- 药物发现 药物发现 药物发现
背景情况:
- 激酶导向疗法在现代医学中至关重要.
- 多种小分子的高效合成对于药物发现至关重要.
- 组合化学可以快速生成化合物库.
研究的目的:
- 开发一种新且高效的合成替代异环环的战略.
- 为了创建具有高多样性的酶导向组合图书馆.
- 为了使这些图书馆能够在生物测试中进行评估.
主要方法:
- 二乙烯基环的固体相合成.
- 在高温下用胺基进行芳香替代.
- 催化交叉合反应与阿尼林,酸和.
主要成果:
- 成功合成了各种替代异环.
- 展示了脚手架转变为多样性元素的演示.
- 生成离散和高度多样化的异环小分子库.
结论:
- 描述的策略提供了一个高效的路线到不同的异环图书馆.
- 这些库适用于基于细胞和蛋白质的测试中的评估.
- 该方法有助于发现新的激酶导向疗法.


