通过"捕获和释放"策略,在固体相上通过脂酶催化动态分辨率

科学领域:

• 有机化学 有机化学
• 生物催化剂是一种生物催化剂.
• 酶技术 酶技术是一种

背景情况:

• 脂酶催化动态分辨率对于性化合物合成至关重要.
• 脂酶的酶选择性在溶液阶段和固体支持反应之间可以显著变化.
• 3-甲酸是一种有价值的性构建块.

研究的目的:

• 用一种新的固体支持方法研究血清3-基酸的脂酶催化动态分辨率.
• 为了比较固体支系统与已建立的溶液相反应的酶选择性.
• 为了优化反应条件以提高产量和反体过量.

主要方法:

• 在固体支上使用固定式环-1,3- (CHD) 的 (R/S) -3-酸的动态分辨率.
• 由脂酶催化的酶性化.
• 产品从坚固的支上裂开.
• 使用奇拉色谱 (chiral chromatography) 分析等离子体过量 (ee).
• 反应条件的优化,包括树脂加载和水解步骤.

主要成果:

• 固体支持的方法主要产生了3 - 酸的R-反体,具有高反体过剩 (>99%).
• 这一结果与使用Chromobacterium粘性脂酶的溶液相水解相反,这种水解有利于 (S) -enantiomer.
• 通过使用树脂的三次乙化,提高了所需的 (R) - 乙基的产量.
• OH水解有效地从树脂中释放了 (R) - 基.

结论:

• 与溶液阶段方法相比,固体支持的酶分解可以导致反向的酶选择性.
• 支持和反应阶段的选择显著影响脂酶的反选择性.
• 描述的方法为有效合成 (R) -3-基酸提供了一个有前途的途径.