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(--) - 吉尔伯丁通过阴离子级联循环化合成.

Jan Jiricek1, Siegfried Blechert

  • 1Institut für Chemie, Technische Universität Berlin, Strasse des 17 Juni 135, 10623 Berlin, Germany.

Journal of the American Chemical Society
|March 18, 2004
PubMed
概括

这项研究报告了首次对 (-) - 吉尔伯丁,一种乌莱因型类化合物的酶选择性合成. 一种新的阴离子级联反应是构建五环框架和确定其绝对配置的关键.

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科学领域:

  • 有机化学 有机化学
  • 自然产品的合成自然产品的合成
  • 立体化学是一种立体化学.

背景情况:

  • 包括吉尔伯丁在内的乌莱因类类化合物是具有潜在生物活性的复杂天然产品.
  • 为了进一步研究,建立高效和对这些分子的合成途径至关重要.

研究的目的:

  • 为了实现 (-) - 吉尔伯丁的第一个enantioselective合成.
  • 为了确定 (-) - 吉尔伯丁的绝对配置.
  • 开发一种使用新级联反应的多功能合成策略.

主要方法:

  • 用Shibasaki反应用于立体中心构造的选合成.
  • 对于同时形成四基和皮佩里丁环的阴离子级联反应.
  • 雅普-克林格曼·菲舍尔醇协议用于四碳酸结构.

主要成果:

  • 在17个步骤的序列中成功合成 (-) - 吉尔伯丁,总产量为5.5%.
  • 对于高效的五环框架构造,证明了阴离子级联反应.
  • 对意想不到的表皮化行为和成功的二聚体溶解的调查.

结论:

  • 开发的合成策略提供了一种强大而通用的方法来获取乌莱因类型化物.
  • 实现了对 (-) - 吉尔伯丁的酶选择性合成和绝对配置确定.
  • 阴离子级联反应对于复杂的多环自然产品合成非常有效.