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Updated: Nov 10, 2025

Scaled-Up Preparation of an Intermediate of Upatinib, ACT051-3
Published on: April 7, 2023
开发Petasis-Ferrier重组/环闭olefin转化战略的 (-) -kendomycin总合成的演变
Amos B Smith1, Eugen F Mesaros, Emmanuel A Meyer
1Department of Chemistry, Monell Chemical Senses Center, and Laboratory for Research on the Structure of Matter, University of Pennsylvania, Philadelphia, Pennsylvania 19104, USA. smithab@sas.upenn.edu
研究人员实现了对复杂的自然产品 (-) - 肯多米辛的完全合成. 这种21个步骤的合成利用了新的策略来构建关键的结构特征,使这种有价值的化合物的高效生产成为可能.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 合成化学 合成化学
- 自然产品的合成自然产品的合成
背景情况:
- (-) - - 肯多米辛是一种复杂的天然产品,具有潜在的生物活性.
- 总合成为进一步研究和开发提供了复杂分子的获取.
- 在有机化学中,开发高效和立体控制的合成路径至关重要.
研究的目的:
- 为了实现 (-) -kendomycin的融合和立体控制的总合成.
- 建立一个高效的合成路线,步骤数量可控.
- 采用创新的合成策略来构建分子具有挑战性的结构图案.
主要方法:
- 收合成策略. 收合成策略.
- 佩塔西斯-费里耶联合/重组用于四胺环结构.
- 对于宏观循环形成的环闭转化.
- 氧化/脱氧为烯酸异构化.
- 生物模拟金-甲基-乳醇组件.
主要成果:
- 成功完成了 (-) - 肯多米辛的总合成.
- 合成最长的线性序列是21个步骤.
- 关键的结构特征,包括四基环和宏循环,被高效地构建.
- 在整个合成过程中保持了立体化学控制.
结论:
- 开发的合成途径是有效的生产 (-) - 肯多米辛.
- 采用的合成策略适用于其他复杂的自然产品.
- 这项工作为进一步研究肯多米辛的特性和应用提供了宝贵的基础.
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