固体阶段的总合成和结构证明的callipeltin B.
Ravi Krishnamoorthy1, Leslie D Vazquez-Serrano, Jeffrey A Turk
1Department of Chemistry and Cancer Center, Purdue University, 560 Oval Drive, West Lafayette, Indiana 47907-2084, USA.
Journal of the American Chemical Society
|November 30, 2006
概括
研究人员使用固相合成合成了细胞毒性天然产品callipeltin B. 这项研究证实了其氨酸和β-甲西氨酸残留物的立体化学.
科学领域:
- * 有机化学 有机化学
- * * 自然产品合成
- * 医学化学 医学化学
背景情况:
- *卡利佩尔丁B是一种细胞毒性循环型,具有潜在的治疗应用.
- *之前对callipeltin B的结构分配需要进一步确认.
- * 固相合成为复杂分子构造提供了一种可控的方法.
研究的目的:
- * 在固相支上实现callipeltin B的总合成.
- * 确认和完善callipeltin B的氨基酸残留物的立体化学配置.
- * 为进一步的生物评估提供合成标准.
主要方法:
- * 循环性赫普塔德西白B的固体相合成.
- *合成callipeltin B异构体的净化和表征.
- *光谱分析,包括合成和天然产品的1H核磁共振 (NMR).
主要成果:
- * 在固相支上成功合成了callipeltin B,总产量为15%.
- *1H NMR光谱的比较证实了氨酸残留物的配置重新分配到d-allothreonine.
- * 贝塔-甲西铁的残留配置被分配为 (2R,3R).
结论:
- *完成了callipeltin B的总合成,验证了合成策略.
- * 该研究最终确定了callipeltin B. 中关键残留物的立体化学.
- *这些发现为了解callipeltin B的生物活性提供了关键的结构信息.
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