修改后的DNA胺体,可以结合高反选择性thalidomide衍生物的 (R) 异构体
Atsushi Shoji1, Masayasu Kuwahara, Hiroaki Ozaki
1Department of Applied Chemistry, Gunma University, Kiryu, Gunma 376-8515 Japan.
Journal of the American Chemical Society
|February 1, 2007
概括
研究人员开发了一种经过修改的DNA吸收体,可以选择性地与 (R) - thalidomide结合. 这种新型的体,是通过指数式丰富的连接体的系统演化而创建的,为thalidomide enantiomer分析提供了更好的稳定性和结合亲和力.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 分子生物学分子生物学
- 化学生物学 化学生物学
背景情况:
- thalidomide enantiomers表现出明显的生物活性,因此需要使用enantioselective分析工具.
- 与天然DNA相比,开发修改后的DNA体可以增强结合亲和力和稳定性.
研究的目的:
- 创建和描述一种能够对enantioselectivethalidomide识别的新型DNA吸收体.
- 调查thalidomide结合的结构基础和修饰DNA基的作用.
主要方法:
- 通过指数式丰富 (SELEX) 的连接体的系统演化,使用修改后的DNA库.
- 表面等离子体共振 (SPR) 和光定位用于结合分析.
- 用于结构预测的计算序列分析.
主要成果:
- 选择了一种经过修改的DNA胺体,该胺体特别与 (R) - thalidomide enantioselectively结合.
- 修改后的基功能组对于thalidomide的结合是必不可少的.
- 一个截断的阿帕特马体在发针凸起区域内确定了结合部位, (R) - 塔利多米德衍生物的Kd为1.0μM.
结论:
- 开发的修改后的DNA体是用于识别thalidomide的高度选择性工具.
- 这种阿普坦可以用于生物化学分析和研究thalidomide enantiomers的生物作用.
- 这些发现突出了改性核酸在开发选择性分子探针方面的潜力.
