"注入混合反应分离和量化" (IMReSQ) 方法用于选酶抑制剂
Edmund Wong1, Victor Okhonin, Maxim V Berezovski
1Department of Chemistry, York University, Toronto, Ontario M3J 1P3, Canada.
Journal of the American Chemical Society
|August 16, 2008
概括
一种新的纳米升级方法,注射混合反应分离和量化 (IMReSQ),可以有效选酶抑制剂. 这种技术成功地发现了关键寄生虫酶的新型抑制剂,推动了抗寄生虫疗法的药物发现.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 分析化学 分析化学
- 药物发现 药物发现 药物发现
背景情况:
- 调节酶是关键的治疗点,抑制剂具有作为候选药物的潜力.
- 识别有效的酶抑制剂通常需要选大型组合图书馆.
- 来自Entamoeba histolytica的蛋白Farnesyltransferase是一种重要的抗寄生虫药物标.
研究的目的:
- 引入和验证一种用于选酶抑制剂的新型低容量方法.
- 为了证明该方法对特定治疗点的适用性,蛋白质farnesyltransferase.
- 为了确定Entamoeba histolytica蛋白法纳西尔转移酶的新抑制剂.
主要方法:
- 开发了使用纳米升体积的注射混合反应分离和量化 (IMReSQ) 方法.
- 使用毛细管微反应器来控制基质,抑制剂和酶的混合和反应.
- 采用毛细电泳来分离和定量反应产品和基质.
主要成果:
- 成功应用IMReSQ来选Entamoeba histolytica蛋白法纳西尔转移酶的抑制剂.
- 鉴定出了三种以前未知的目标酶的抑制剂.
- 证明了IMReSQ对排名抑制剂强度的定量能力.
结论:
- 该IMReSQ方法提供了一个高效的,低体积的方法,用于酶抑制剂查.
- IMReSQ是有效的研究酶,如蛋白质farnesyltransferase,相关的抗寄生虫药物开发.
- 这种方法有助于识别和描述潜在的治疗化合物.
