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嵌合体组织类型和泌尿酸酶类型等离子体激活剂的血栓溶解和药物动力学特性

D Collen¹, H R Lu, H R Lijnen

¹Center for Thrombosis and Vascular Research, University of Leuven, Belgium.

|September 1, 1991

概括

一种新型的化学分子,t-PA-delta FE/scu-PA-e,在动物模型中表现出比重组单链尿酶类型等离子体激活剂 (rscu-PA) 的更高的血栓解压效果. 这种增强的疗效归因于其在体内清除的延迟,这表明它有可能用于治疗血栓塞栓性疾病.

科学领域:

生物化学生物化学
药理学药理学是指药理学的学科.
血栓溶解是一种血栓溶解.

背景情况:

结合组织型等离子体激活剂 (t-PA) 和尿激酶型等离子体激活剂 (u-PA) 的化学分子具有联合的酶和结合性质.
删除特定域 (t-PA-delta FE/scu-PA-e) 影响纤维素亲和力,但保留了酶活性.

研究的目的:

在定量动物模型中研究t-PA和u-PA仿真体的血栓解毒功效和药理动力学.
为了比较t-PA-delta FE/scu-PA-e与重组单链u-PA (rscu-PA) 的疗效.

主要方法:

量化血栓溶解模型用于患有各种血栓状况的仓鼠,和.
在玻尿酸注射后评估了血栓解压效力,特异性活性和药物动力学参数 (半衰期,清除).

主要成果:

t-PA-delta FE/scu-PA-e在多种动物模型 (驼鹿,子,,狗) 中表现出明显高于rscu-PA的血栓缓解功效.
在狗中,奇美拉表现出增强的静脉血块溶解和动脉再通道化.
药物动力学研究显示,与rscu-PA相比,t-PA-delta FE/scu-PA-e的半衰期更长,血清除速度更慢.

结论:

t-PA-delta FE/scu-PA-e 呈现出明显增强的对静脉和动脉血栓的抗血栓活性.
延迟的体内清除有助于提高其疗效,同时保持特定的血栓解毒活性.
嵌合体具有潜在的临床实用性,用于通过在血栓栓塞性疾病中通过玻尿酸治疗的治疗.

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