在人类中,抗体诱导的β-上腺素受体功能的脱敏. 亚型选择性降低β1-或β2-上腺受体介导的生理效应,由沙莫特醇或普拉卡特醇

科学领域:

• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 心血管生理学心血管生理学

背景情况:

• 贝塔腺素受体激动剂是广泛使用的药物.
• 了解它们对受体功能的长期影响对于临床实践至关重要.

研究的目的:

• 研究β1-和β2-腺受体激动剂对人类腺受体功能的亚型选择性影响.
• 评估淋巴细胞腺素受体密度的变化和体内受体介导作用.

主要方法:

• 健康的志愿者接受了公醇 (β2-激动剂) 或西醇 (β1-激动剂).
• 测量了淋巴细胞β2腺体受体密度.
• 在体内,β1和β2上腺受体的功能通过对异上腺素输注的血液动力反应和运动诱导的心力衰竭进行了评估.

主要成果:

• 普罗卡特罗尔降低了淋巴细胞β2-上腺受体密度和β2-介导作用,但没有β1-介导作用.
• 沙莫醇降低了β1介导的效果,但没有改变β2 adrenoceptors或β2介导的效果.
• 这两种激动剂都诱导了上腺受体功能的亚型选择性脱敏.

结论:

• 长期服用β1或β2上腺受体激动剂会导致人类上腺受体功能的脱敏.
• 这种脱敏发生在β-上腺受体亚型选择性方式.