替代性 indanones 的 enantioselective 合成,来自于 silyloxyallenes 的基因
Jonathan A Brekan1, Troy E Reynolds, Karl A Scheidt
1Department of Chemistry, Center for Molecular Innovation and Drug Discovery, Chemistry of Life Processes Institute, Northwestern University, Silverman Hall, Evanston, Illinois 60208, USA.
一种新型的不对称合成,可以从racemic前体中产生enantio-enriched indanones. 这种方法有效地转移性,产生高度替代的indanones和indenes,具有出色的立体化学控制.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 不对称的合成方法
背景情况:
- 化内素是有价值的制药构建块.
- 开发高效的不对称合成路线仍然是一个关键的挑战.
研究的目的:
- 开发一种新型的不对称合成为enantio-enriched indanones.
- 为了研究非对称碳烯/内分子赫克循环的实用性.
主要方法:
- 作为起始材料,使用了种族性锡氧烯.
- 采用了催化不对称的碳烯/分子内赫克循环.
- 使用1,2,2,6,6-甲基二烯,PdCl(2)(PPh(3))(2) 和在DMF中微波加热的优化反应条件.
主要成果:
- 从光学活性碳醇中获得高产量和优异的性转移.
- 证明了高度替代的内和内的合成.
- 展示了开发的程序的模块化和广泛的基板范围.
结论:
- 开发的方法提供了一个高效和模块化的途径,以获得丰富的danones.
- 成功实现了完全转移立体化学信息.
- 该协议提供了短的反应时间和高产量,适用于各种基板.
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