对绑定和糖的问题的有希望的一般解决方案
Ping Wang1, Samuel J Danishefsky
1Laboratory for Bioorganic Chemistry, Sloan-Kettering Institute for Cancer Research, 1275 York Avenue, New York, New York 10065, USA.
Journal of the American Chemical Society
|November 6, 2010
概括
化学家现在可以使用激活的酸制造纯复杂的蛋白质和糖蛋白. 这一突破使得药物和疫苗的发现能够有效地形成胺键.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 有机化学 有机化学
- 化学生物学 化学生物学
背景情况:
- 合成同质复杂的多和糖对于药物和疫苗开发至关重要.
- 目前的化学合成方法在效率和实现均产品方面面临挑战.
研究的目的:
- 开发一种新的化学策略,用于合成同质复杂的多和糖.
- 探索酸作为酸捐赠体在和糖结合反应中的实用性.
主要方法:
- 使用酸作为激活的乙捐赠体.
- 使用微量氧化激活来促进胺基键的形成.
- 复杂的酸酸与N端和糖的合.
主要成果:
- 证明了酸在氧化激活后,可以充当高能力的酸捐赠体.
- 在酸和N端之间实现了高效的胺键形成.
- 成功合N终端和C终端糖,产生同质的糖蛋白,C终端α-epimerization最小.
结论:
- 开发了一种通用和高效的合成同质复杂多和糖的方法.
- 基于酸的结合策略为生产用于药物和疫苗发现的生物制剂提供了一个有希望的途径.
- 该方法最大限度地减少了表皮化,确保了合成的糖的完整性.


