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Updated: May 28, 2026
15:06
Synthesis of an Intein-mediated Artificial Protein Hydrogel
Published on: January 27, 2014
同质的超低分子量肝素的化学酶合成
Yongmei Xu1, Sayaka Masuko, Majde Takieddin
1Division of Medicinal Chemistry and Natural Products, Eshelman School of Pharmacy, University of North Carolina, Chapel Hill, NC 27599, USA.
Science (New York, N.Y.)
|October 29, 2011
概括
研究人员开发了一种化学酶方法来合成超低分子量 (ULMW) 肝素. 这种高效的过程产生了强大的抗凝化合物,其特性与现有的药物相似,为治疗血栓性疾病提供了有前途的替代方案.
科学领域:
- 葡萄糖科学 (Glycoscience) 是一种科学.
- 药用化学 医学化学
- 生物技术是生物技术.
背景情况:
- 超低分子量 (ULMW) 肝素对于治疗血栓性疾病至关重要.
- 目前合成的药物,如Arixtra (fondaparinux) 是一个漫长的化学过程.
- 结构均的ULMW肝素是希望的一致的治疗效果.
研究的目的:
- 开发一种更有效的化学酶合成结构均的ULMW肝素.
- 为了评估合成的ULMW肝素的抗凝活性和药理动力学特性.
- 建立一个可扩展的生产这些重要的药物制剂的途径.
主要方法:
- 化学酶合成从一个简单的二糖化物开始.
- 采用了10步和12步的合成途径.
- 在子模型中进行了抗凝剂活性和药理动力学研究的体外测定.
主要成果:
- 成功合成了两个结构均的ULMW肝素 (MW=1778.5和1816.5),总产量高 (45%和37%).
- 合成的ULMW肝素在体外表现出极好的抗凝剂活性.
- 药理动力学特性与临床药物Arixtra相似.
结论:
- 化学酶方法为ULMW肝素合成提供了一个高效和可扩展的途径.
- 这种方法为生产治疗性肝素的漫长化学过程提供了一个有希望的替代方案.
- 合成的ULMW肝素具有强大的抗凝固作用和有利的药理动力学.
