一个基于活动的近红外葡萄胺捕获探头,用于在深层组织中成像β-葡萄胺酶表达

科学领域:

• 生物化学 生物化学
• 分子成像学分子成像学
• 化学生物学 化学生物学

背景情况:

• β-glucuronidase是记者基因表达和前药激活的关键酶.
• 近红外 (NIR) 探针对于体内成像是可取的,因为它能更深入地穿透组织.
• 目前,NIR糖胺探针无法检测β-糖胺酶的活性.

研究的目的:

• 开发新的光探针来检测β-glucuronidase活动.
• 创建可见和NIR范围探测器,用于多功能成像应用.
• 在临床前模型中评估这些探针的疗效.

主要方法:

• 两种光探针的合成:FITC-TrapG (可见) 和NIR-TrapG (NIR范围) 使用二甲基-葡萄化物部分.
• 在纯化β-葡萄糖酶和β-葡萄糖酶表达细胞 (CT26/mβG) 进行体外试验.
• 在临床前模型中的皮下和深部瘤的体内成像.

主要成果:

• FITC-TrapG显示选择性捕获beta-glucuronidase和表达细胞,而不是对照细胞.
• 激活的FITC-TrapG没有抑制酶活性,并且可以标记旁观者蛋白.
• 两个探测器都对皮下瘤进行了成像;NIR-TrapG独特地可视化了深部肝脏瘤.

结论:

• 开发了基于TrapG的新型光探针,用于检测β-glucuronidase活动.
• NIR-TrapG是一种有前途的工具,用于体内可视化β-glucuronidase活性,特别是在深层组织中.
• 这些探针在记者基因成像和癌症前药物治疗中具有潜在的应用.