Gd(DOTAla):一个单一的氨基酸Gd复合物作为一个模块化工具,用于高放松性MR对比剂的开发
Eszter Boros1, Miloslav Polasek, Zhaoda Zhang
1The Athinoula A. Martinos Center for Biomedical Imaging, Department of Radiology, Massachusetts General Hospital, Harvard Medical School, 149 Thirteenth Street, Suite 2301, Charlestown, Massachusetts 02129, United States.
Journal of the American Chemical Society
|November 20, 2012
概括
研究人员为MRI对比剂开发了新的加多 (Gd) 复合物. 这些药物在高磁场下表现出更好的放松性,优于目前的临床选择.
科学领域:
- 生物医学成像技术 生物医学成像技术
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 放射化学 放射化学是指辐射化学.
背景情况:
- 高磁场MRI提供了增强的信号噪声比.
- 基于T(1) 的MRI对比剂通常在更高的磁场上显示较低的放松性.
- 为高场设计高放松性剂需要控制分子动力学.
研究的目的:
- 研究基于Gd (DOTA) (Gd (DOTAla)) 的氨酸类型的新型加多 (Gd) 复合物.
- 合成和表征Gd ((DOTAla) 集成到多结构中.
- 为了评估这些新药物在各种磁场强度的放松性.
主要方法:
- 合成Fmoc受保护的DOTAla用于固相合成.
- 将DOTAla纳入线性和循环多单体,二聚体和三聚体.
- 在0.47T至11.7T的场强度下测量放松性 (r(1)).
- 确定水合数 (q) 和水的停留时间 (τ(M)).
主要成果:
- 合成了六个Gd复合物 (GdL1,GdC1,Gd(2) L2,Gd(2) C2,Gd(3) L3,Gd(3) C3) 的结果.
- 放松性随着分子大小的增加而增加;Gd(3) L3显示的放松性高于GdL1.
- 循环多元仪表表现出略高于线性对应器的放松度.
- 与临床药物 [Gd(HP-DO3A) ((H(2) O) ] 相比,所有合成药物在场强度上都表现出优越的放松性.
结论:
- 集成到多结构中的Gd(DOTAla) 可以产生高放松度MRI对比剂.
- 受多结构影响的分子大小和刚性是增强放松性的关键因素.
- 这些新型的Gd复合体代表了高场MRI现有对比剂的有希望的替代品.
