一种对未受保护的酸接合的 perfluoroaryl-cysteine S(N) Ar化学方法

科学领域:

• 有机化学 有机化学
• 药用化学 医学化学
• 生物化学 生物化学

背景情况:

• 对的选择性修改对于开发新疗法至关重要.
• perfluoroaromatic 化合物具有独特的特性,但将其纳入质是具有挑战性的.

研究的目的:

• 开发一种简单的方法,用 perfluoroaromatic 分子对氨酸残留物进行 arylation.
• 为了创建具有刚性 perfluoroaromatic 主要的类型.
• 评估这种对的特性和治疗潜力的影响.

主要方法:

• 在室温下, perfluoroaromatic分子和cysteine thiolates之间的反应.
• 在未受保护的上选择性修改氨酸残留物.
• 一个合的合成向HIV-1囊组合聚蛋白 (C-CA).
• 针对人类表皮生长因子2受体的亲体的本源化学结合介导合成.

主要成果:

• 在 perfluoroaromatic 分子和cysteine thiolates之间实现了轻松的室温转换.
• 在未受保护的酸中对氨酸残留物进行选择性化,使得硬性 perfluoroaromatic 基质的引入成为可能.
• 针对HIV-1 C-CA的一种的堆叠增强了结合亲和力,细胞透性和蛋白质溶解稳定性.
• 化学稳定的 perfluoroaromatic 动机在蛋白质 affibody 的合成中得到了成功的应用.

结论:

• 开发的方法提供了高效的访问类变体与 perfluoroaromatic 主要成分.
• perfluoroaromatic 接显著改善的关键特性,用于治疗应用.
• 这种方法对开发基于的新疗法和蛋白质结合剂具有前景.