作为基于活动的探针,用于探索棕酸转移酶的2-甲酸相似物
Baohui Zheng1, Michael DeRan, Xinyan Li
1Cutaneous Biology Research Center, Massachusetts General Hospital, Harvard Medical School, Building 149, 13th Street, Charlestown, Massachusetts 02129, USA.
Journal of the American Chemical Society
|May 2, 2013
概括
研究人员开发了新的化学探针来检测蛋白棕酸转移酶 (PATs) 的活性. 这些探针使基于活动的蛋白质分析能够研究PAT在细胞信号和疾病中的作用.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 分子生物学分子生物学
- 化学生物学 化学生物学
背景情况:
- 可逆S-palmitoylation是一种关键的翻译后修改,调节蛋白质功能.
- 富含氨酸的Asp-His-His-Cys (DHHC) 域酶,称为蛋白棕酸转移酶 (PAT),催化了这一过程.
- 现有的方法可以检测到棕细胞化蛋白质,但缺乏直接测量PAT活性的工具.
研究的目的:
- 综合和描述PAT的新型基于活动的探测器.
- 为探索细胞过程和疾病中的PAT功能提供工具.
- 为了促进发现PAT抑制剂.
主要方法:
- 合成2-bromohexadec-15-ynoic酸和2-bromooctadec-17-ynoic酸,这是2-bromopalmitate的类似物.
- 这些化合物的表征作为基于活动的探测器.
- 在基于活动的蛋白质分析中的应用.
主要成果:
- 成功合成和描述了新的PAT活动探测器.
- 探针对于基于活动的蛋白质概况的证明.
- 确定探头是研究PATs的有价值的化学工具.
结论:
- 开发的探针可以直接检测PAT活动.
- 这些工具将促进对PATs在细胞信号传导和疾病中的理解.
- 促进治疗开发的抑制剂的识别.
