线性化物与双和氨酸催化物的立体异性α-化
Simon Krautwald1, Michael A Schafroth, David Sarlah
1Eidgenössische Technische Hochschule Zürich , 8093 Zürich, Switzerland.
这项研究引入了一种新的双催化方法,用于用来对的立体选择性合. 这种方法可以有效合成复杂分子,包括抗抑郁药paroxetine.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 催化剂是一种催化剂.
- 不对称的合成方法
背景情况:
- 胺催化是有机合成中的一个强大的工具.
- 刻板选择性合成奇拉尔化物仍然是一个重大挑战.
- 开发双催化系统为复杂分子构造提供了新的途径.
研究的目的:
- 开发一种完全立体分离的,对线性化物进行双催化α-化.
- 为了在结合反应中实现高的enantio和 diastereoselectivity.
- 证明开发的方法在合成生物相关分子中的实用性.
主要方法:
- 采用一种双催化系统,其中包含一种 ((P,olefin) 复合物和一种二烯醇乙醇.
- 利用二甲基酸作为反应的促进剂.
- 在现场生成酶胺,以直接替代与赛性醇.
主要成果:
- 实现了线性化物完全立体分离的α-合.
- 获得了高的enantio和 diastereoselectivity,超过99% ee和20:1 dr.
- 成功地将该方法应用于 (-) - 帕洛丁的简洁的选择性合成.
结论:
- 开发的双催化系统提供了一种高效和有选择性的化聚合方法.
- 这种方法扩大了不对称合成和催化策略的范围.
- 合成 (-) - 帕洛克赛丁突显了这种新型反应的实际应用.
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