基于协调的基光源循环和循环-RGD酸用于向癌细胞
Xiaochuan Ma1, Junli Jia, Rui Cao
1CAS Key Laboratory of Nano-Bio Interface, Suzhou Key Laboratory for Nanotheranostics, Division of Nanobiomedicine, Suzhou Institute of Nano-Tech and Nano-Bionics, Chinese Academy of Sciences , Suzhou 215123, China.
Journal of the American Chemical Society
|December 9, 2014
概括
这项研究引入了 (III) -胺协调 (Ir-HH循环) 以同时约束结构并增加发光. 这种新的方法增强了类药物导向,改善了向,稳定性和癌细胞选择性.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 生物结合化学 生物结合化学
- 类治疗药物 类治疗药物
背景情况:
- 类药物发现需要结构修改和光标签用于研究和开发.
- 目前用于循环和标签的方法可能是复杂和耗时的.
研究的目的:
- 开发一种用于同时进行循环和发光标记的简单方法,使用(III) -胺协调 (Ir-HH循环).
- 评估Ir-HH循环对结亲和力,结构稳定性和生物活性的影响.
主要方法:
- 模型的合成和特征与histidine侧面的终点.
- 研究了对循环和发光标签的 (III) -胺协调.
- 评估了循环的结合亲和力,反应动力学和结构稳定性.
- 评估了改性的向亲和力,膜透性和细胞毒性.
主要成果:
- 具有中等环大小的Ir-HH循环化 (Ir-HAnH,n=2,3) 产生了最佳的结合亲和力和稳定性.
- Ir-HH循环化Arg-Gly-Asp (RGD) 显示出优异的向性和膜透性.
- 伊尔-HRGDH-KLA结合物表现出增强的细胞毒性和癌细胞选择性.
结论:
- 伊尔-HH循环化提供了一种方便的方法来结合的结构约束和发光.
- 这种方法有助于类药物候选物的功能性和细胞内特征.
- 为基于的药物发现和药物研究提供了一个有价值的新工具.
