有效的11C-碳化隔离的烯复合物用于PET:应用到具有挑战性的放射性药物合成

科学领域:

• 放射化学 放射化学是指辐射化学.
• 有机合成 有机合成
• 药用化学 医学化学

背景情况:

• 催化反应对于合成复杂的有机分子至关重要.
• 碳化反应对于引入碳基至关重要,在许多药品中是必不可少的.
• 开发高效的 (11) C-标记策略对于正子发射断层扫描 (PET) 追踪器的开发至关重要.

研究的目的:

• 报告-氧化添加复合物的成功实施,作为碳化反应中的石化计试剂.
• 展示一种新的方法,用于 (11) 制药相关化合物的C-碳烯标签.
• 为现有的 (11) C-标签策略提供可行的替代方案,以改善结果.

主要方法:

• 使用了-烯氧化添加复合物作为固态测试试剂.
• 使用 (11) CO.CO.进行的碳化反应.
• 应用该方法标记批准的PET标记物和其他复杂分子.

主要成果:

• 实现了多巴胺D2/D3受体PET标记物的高效 (11) C-碳烯标记, [(11) C]拉克洛普里德.
• 生产了具有极好的放射化学纯度和产量的[(11) C] 拉克洛普里德.
• 通过这种技术成功标记了两个额外的分子,[(11)C]olaparib和[(11)C]JNJ 31020028.
• 与现有方法相比,结果的痕迹分子的纯度概况明显提高.

结论:

• 开发的方法提供了一种强大而有效的方法,通过 (11) C-标记来合成具有结构挑战性的药物相关化合物.
• 这种技术为PET追踪剂开发提供了有价值的替代品,产生高纯度的化合物.
• 成功标记[(11) C]拉克洛普里德代表了PET成像剂合成的重大进步.