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普罗帕芬反体的立体选择性处置和药理活性
H K Kroemer1, C Funck-Brentano, D J Silberstein
1Department of Medicine, Vanderbilt University, Nashville, Tennessee 37232.
Circulation
|May 1, 1989
概括
普罗帕芬反体在患者中显示立体选择性倾向, (+) -S-普罗帕芬积累更多. 这种反体主要负责在普罗法芬治疗期间观察到的β阻塞效应.
科学领域:
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 临床药房 临床药房
- 药物新陈代谢 药物新陈代谢
背景情况:
- 普罗帕芬是一种抗心律不整的药物,用作赛车药物.
- 它的作用,包括β阻塞,在个体之间可能有所不同.
- 众所周知,propafenone的新陈代谢是多态的.
研究的目的:
- 为了研究普罗法芬反体的立体选择性处置.
- 确定每个反体对药物的药理作用的贡献.
- 为了将反体度与观察到的β-阻断性质相关联.
主要方法:
- 在患者中评估 (+) -S-propafenone和 (-) -R-propafenone的稳定状态血度.
- 在实验室中评估了对狗心脏Purkinje纤维的异构体的电生理学影响.
- 使用人体淋巴细胞测量了对两种异构体的β2-上腺受体亲和力.
主要成果:
- 在广泛和差代谢者中观察到的普罗帕芬反体的立体选择性处置.
- 曲线下的 (+) -S-propafenone与 (-) -R-propafenone面积的比率在广泛代谢者中较高.
- 试验室研究显示,两种类型因子体具有相似的电生理学抑郁,但对 (+) -S-propafenone的β2-adrenoceptor亲和力显著更高.
结论:
- 在长期的口服治疗中,普罗帕芬表现出立体选择性倾向.
- (+) -S-氨酸对β2-上腺素受体的亲和力显著增加.
- 累积 (+) -S-芬可能是导致与芬治疗相关的β阻塞效应的原因.