控制pH的硫化释放用于心肌缺血-再输液损伤
Jianming Kang1, Zhen Li2, Chelsea L Organ2
1Department of Chemistry, Washington State University , Pullman, Washington 99164, United States.
Journal of the American Chemical Society
|May 13, 2016
概括
研究人员开发了一种新型的硫化 (H2S) 释放化合物. 这些H2S捐赠者表现出显著的心脏保护作用,防止心肌缺血再输血损伤.
科学领域:
- 生物化学
- 医学化学
- 药理学
背景情况:
- 硫化 (H2S) 是参与许多生理和病理过程的关键信号分子.
- 调节H2S水平为各种疾病提供潜在的治疗策略.
研究的目的:
- 设计,合成和评估基于胺酸的新型硫化 (H2S) 释放剂 (捐赠者).
- 研究这些新型化合物的H2S释放机制和生物效应.
主要方法:
- 胺酸化合物的合理设计和合成.
- 利用pH依赖的分子内循环来控制H2S的释放.
- 在细胞模型中评估水溶液中的H2S产量和细胞保护作用.
- 在心肌缺血再输血 (MI/ R) 损伤的小鼠模型中评估心脏保护功效.
主要成果:
- 开发出具有缓慢,可控和pH敏感的H2S供体.
- 在细胞模型中表现出显著的细胞保护作用.
- 在H2S介导的体内MI/R损伤模型中表现出强大的心脏保护作用.
结论:
- 基于胺酸盐的新型H2S供体为治疗应用提供了一个有前途的平台.
- 取决于pH的释放机制确保了受控的H2S输送.
- 这些化合物通过H2S信号有效地防止氧化应激和心肌缺血-再输伤.
