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矿物质皮质类药物作用:目标组织的特异性是酶,而不是受体,介导
J W Funder1, P T Pearce, R Smith
1Medical Research Centre, Prince Henry's Hospital, Melbourne, Australia.
Science (New York, N.Y.)
|October 28, 1988
概括
矿物甲类皮质受体与阿尔多斯激素和其他激素结合. 在点组织中,一种酶通过非活性化其他激素来确保阿尔多的选择性,防止受体结合.
科学领域:
- 内分泌学 在内分泌学.
- 分子生物学分子生物学
- 身体生理学 身体生理学
背景情况:
- 矿物类皮质固醇受体对阿尔多和葡萄糖类皮质固醇如皮质醇和皮质固醇都有很高的亲和力.
- 这些受体存在于矿物质皮质体标组织和非标组织中.
研究的目的:
- 在体内调查矿物质皮质类受体选择性背后的机制.
- 了解11β-基-类固醇脱酶在调节激素进入矿物质皮质体受体中的作用.
主要方法:
- 在组织提取物和重组系统中分析矿物质皮质类受体结合 afinities.
- 检查各种组织中的受体分布.
- 在目标组织中研究11β-基-类固醇脱酶的酶活性.
主要成果:
- 矿物甲基皮质类受体在体外同等亲和力结合阿尔多,皮质醇和皮质.
- 11β-基-类固醇脱酶酶在目标组织中使皮质醇和皮质类固醇失活.
- 无活化的葡萄糖皮质体不能与矿物质皮质体受体结合,从而在体内赋予阿尔多素选择性.
结论:
- 组织特异性酶活性在体内赋予矿物质皮质类受体中对阿尔多的选择性.
- 11β-基-类固醇脱酶对于防止非特异性葡萄糖皮质体结合和保持矿物质皮质体信号特异性至关重要.