通过Palladium介导的序列交叉合反应对未受保护进行直接的CN标记
Wenjun Zhao1,2, Hong Geun Lee3, Stephen L Buchwald3
1Division of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, Department of Radiology, Massachusetts General Hospital , Boston, Massachusetts 02114, United States.
Journal of the American Chemical Society
|May 16, 2017
概括
一种新的方法可以快速有效地对未受保护的进行碳-11 (C) 标记. 这一突破为生物医学应用提供了高化学选择性和产量,简化了放射性追踪器的开发.
科学领域:
- 放射化学
- 有机化学
- 生物医学
背景情况:
- 对开发诊断和治疗药物至关重要.
- 目前的方法通常需要保护群体或耗时.
- 在放射性药物开发中,对未受保护的有效标记仍然是一个挑战.
研究的目的:
- 开发一种非受保护的实用和有效的标记方法.
- 为了实现高化学选择性氨酸残留物.
- 为生物医学应用快速合成和净化放射性标记.
主要方法:
- 开发一种基于二烯的新型反应剂.
- 无保护与酸的直接"核爱好者-核爱好者"合.
- 使用核添加的时间分离来控制反应.
主要成果:
- 已成功对高化学选择性未受保护进行C标记.
- 放射性标记的产品在15分钟内合成和净化.
- 这种方法在小规模 (20 nmol) 具有高放射性化学产量的有效性.
结论:
- 已经建立了对未受保护的实用和快速C标签协议.
- 该方法的高化学选择性和效率使其适用于生物医学应用.
- 这种进步有助于开发基于的新型放射性标记物.
