开发一种针对M. tuberculosis多基酶的新型
Anup Aggarwal1, Maloy K Parai1, Nishant Shetty1
1Department of Biochemistry and Biophysics, Texas A&M University, College Station, TX, USA.
Cell
|July 4, 2017
概括
一种新的候选药物TAM16对药物敏感和耐药的结核菌株表现出强烈的活性. 它在小鼠模型中表现出有效性,其抗药性频率低于异化物,为治疗提供了一个有前途的新选择.
科学领域:
- 医学化学
- 微生物学
- 药物发现
背景情况:
- 结核病的广泛耐药性需要新的治疗方法.
- 由于新出现的抗药性,现有的治疗方法面临挑战.
- 具有独特作用机制的新药对于控制结核病至关重要.
研究的目的:
- 开发一种针对多基合成酶Pks13的新型抗结核剂.
- 鉴定和描述一种具有强烈抗 Mycobacterium 结核活性的分子.
- 评估化合物的体外和体外疗效和安全性.
主要方法:
- 针对Pks13酶的结构导向药物设计.
- 对临床结核病单体的杀菌活性进行体外评估.
- 在小鼠结核病感染模型中进行的体内疗效研究.
- 药理分析和安全性评估.
主要成果:
- 一种福兰衍生物TAM16被确定为Pks13的强有力的抑制剂.
- 在实验室中,TAM16对药物敏感和耐药的M.结核病具有高的杀菌活性.
- 在小鼠模型中,TAM16的 in vivo 疗效与异化物相当.
- 该化合物具有有利的药理和安全性,耐药性频率明显低于异化物.
结论:
- TAM16 是一种新型抗结核药物的有希望的化合物.
- 它的新奇作用机制和有利的特征表明它有可能治疗急性结核病感染.
- 进一步开发TAM16可以解决对新结核病治疗的急需问题.
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