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血管激素转化酶抑制剂对冠状动脉循环的不同影响

W H van Gilst¹, E Scholtens, P A de Graeff

¹Department of Pharmacology/Clinical Pharmacology, University of Groningen, The Netherlands.

|June 1, 1988

概括

含有硫的ACE抑制剂,如卡普托普利和佐芬诺普利拉特,在老鼠心脏中快速增加冠状动脉流动. 非硫利拉米普利酸盐表现出延迟的效果,可能是通过前环素合成.

科学领域:

药理学药理学是指药理学的学科.
心血管生理学心血管生理学

背景情况:

ангиотензин转化酶 (ACE) 抑制剂在心血管治疗中至关重要.
硫基在ACE抑制剂对冠状动脉循环的影响中的作用尚未完全理解.

研究的目的:

为了比较含硫醇的ACE抑制剂 (captopril,zofenoprilate) 与非硫醇的ACE抑制剂 (ramiprilate) 对分离的老鼠心脏冠状动脉流动的影响.
为了研究 sulfhydryl 化合物没有 ACE 抑制活性 (谷氨,囊) 对冠状动脉流动的影响.

主要方法:

孤立的老鼠心脏 perfusion 模型.
使用了等效的ACE抑制剂度和同等度的硫化合物.
测量冠状动脉流量和前列腺素 (6-keto-PGF1α,血栓xane B2,PGE2) 溢出.

主要成果:

卡普托普利,佐芬诺普利酸盐,谷氨和囊在5分钟内显著增加了冠状动脉的流量.
拉米普利的起作用速度较慢,只有在20分钟后才观察到冠状动脉流量的显著增加.
拉米普利酸增加了6-基托-PGF1α溢出,这表明前环素介导的机制,而卡普托普利和谷氨并没有显著影响前腺素溢出.

结论:

含硫醇的ACE抑制剂和化合物比不含硫醇的ACE抑制剂更快地增强冠状动脉流动.
拉米普利对冠状动脉流动的影响似乎是由前环素合成的媒介,可能涉及布拉迪基宁.
硫基组的存在可能有助于 ACE 抑制剂快速增强冠状动脉流动.

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