一种强大的抗生素候选物伊博克萨米的实用克尺度合成
Jeremy D Mason1, Daniel W Terwilliger1, Aditya R Pote1
1Department of Chemistry and Chemical Biology, Harvard University, Cambridge, Massachusetts 02138, United States.
Journal of the American Chemical Society
|July 15, 2021
概括
获得了抗生素候选物iboxamycin的克尺度合成. 这种新途径为感染模型的体内研究提供了足够的数量.
科学领域:
- 有机化学
- 医学化学
- 合成化学
背景情况:
- 伊博克萨米辛是一种具有独特的双环氨基酸结构的抗生素候选药物.
- 开发高效的合成途径对于药物发现和开发至关重要.
研究的目的:
- 呈现一个尺度合成的伊博克萨米.
- 在老鼠感染模型中实现iboxamycin的体内分析.
主要方法:
- 为形成立体中心而进行分子内氧化.
- 一种伪胺胺的二重选择性化.
- 收 sp3-sp2 尼吉斯合器
- 对于氧化环形成的单转化减少.
主要成果:
- 在克尺度上成功合成伊博克萨米.
- 在自行车支架上建立关键立体中心.
- 有效地形成了oxpane环.
结论:
- 开发的合成策略具有可扩展性,并提供充足的iboxamycin.
- 这种合成有助于进一步的临床前评估iboxamycin的治疗潜力.


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