通过双位识别途径获取多种基于的宏环
Dinh T Nguyen1,2,3, Tung T Le1,3, Andrew J Rice1,2
1Department of Chemistry, University of Illinois at Urbana-Champaign, Urbana, Illinois 61801, United States.
Journal of the American Chemical Society
|June 17, 2022
概括
研究人员开发了一种新的酶方法,从线性前体合成基于的宏环 (). 这种方法可以为药物发现创造多种类型的化物,扩大对这些有价值的分子支架的访问.
科学领域:
- 生物化学
- 有机化学
- 药物发现
背景情况:
- 在药物发现过程中,
- 获取这些分子的各种图书馆是非常有趣的.
- 基于的宏环 (pyritides) 是最近发现的一类核糖体合成和转化后修饰的 (RiPPs).
研究的目的:
- 报告从线性前体中化物的酶合成.
- 研究化形成酶的识别机制.
- 探索用于药物发现的多种类型的化物.
主要方法:
- 使用线性前体的酶合成.
- 化酶基质识别的特征,专注于领导和核心区域.
- 结合生物合成与醇形成酶整合化物通路.
主要成果:
- 从线性前体中证明了化物的酶合成.
- 通过化酶识别了领导和C终端三基因.
- 通过核心区域替代成功生成多种类型的化物.
- 通过结合路径创建了一个新型含酸盐的化物.
结论:
- 化生物合成酶具有广泛的基质范围,可以轻松生成多种类型的类似物.
- 这种酶平台是宏环发现和优化的一个有前途的工具.
- 这项研究扩大了利用RiPP开发药物的化学空间.
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