用于抗生素输送的糖聚合物微粒的合成
Xuan Chen1, Bin Wu1, Harini A Perera1
1Department of Chemistry, University of Massachusetts Lowell, Lowell, MA 01854, USA.
Molecules (Basel, Switzerland)
|May 27, 2023
概括
可生物降解的甘油聚合物使用碳水化合物结合的聚乳酸 (PLA) 通过聚乙烯甘醇 (PEG) 链接器创建. 这些糖核细胞有效地封装了抗生素,与免费药物相比显示出增强的活性.
科学领域:
- 生物材料科学 生物材料科学
- 聚合物化学 聚合物化学
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 新型生物降解聚合物的开发对于先进的治疗应用至关重要.
- 甘油聚合物为向药物输送和生物相容性提供独特的特性.
- 聚乳酸 (PLA) 和聚乙烯甘醇 (PEG) 是成熟的可生物降解聚合物.
研究的目的:
- 为了合成和表征新的生物降解型糖聚合物.
- 为了研究这些甘油聚合物的自我组装到微粒.
- 评估抗生素在糖核细胞中的封装效率和活性.
主要方法:
- 通过基因功能化的PEG-PLA和酸衍生碳水化合物 (曼诺,三,马尔托赫普塔) 之间的点击化学合成甘油聚合物.
- 使用动态光散射和莱克结合 (Concanavalin A) 进行糖聚合物自我组装成小粒的表征.
- 封装非极性抗生素 (利番素) 和极性抗生素 (西普罗夫洛克萨),然后进行活性测试.
主要成果:
- 成功合成了具有40-50%合产量的甘油聚合物,形成具有碳水化合物外的稳定甘油 (~30 nm).
- 证明成功封装了利芬素和西普罗夫洛克萨,根据抗生素极性,微粒大小和负载能力存在显著差异.
- 与自由抗生素相比,带有抗生素的糖核细胞表现出同等或2至4倍的活性,而PEG链接因子对疗效至关重要.
结论:
- 可生物降解的甘油聚合物可以有效地合成并自组装成功能性微粒.
- 糖核细胞显示出潜力作为药物输送载体,用于疏水性和疏水性抗生素.
- 一个PEG连接器的存在对于保持或增强封装抗生素的治疗活性至关重要.
