用于抗癌应用的蒂莫金-硫丁-β-环极地含复合物的表征
Eltayeb E M Eid1, Amer A Almaiman2, Salah Abdalrazak Alshehade3
1Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmacognosy, Unaizah College of Pharmacy, Qassim University, Unaizah 51911, Saudi Arabia.
Molecules (Basel, Switzerland)
|May 27, 2023
概括
使用Sulfobutylether-β-cyclodextrin (SBE-β-CD) 复合,提摩 (TQ) 的溶解性和抗癌作用得到了增强. 这种改善的TQ输送显著提高了它对各种癌症细胞系的抗增殖活性.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 癌症研究 癌症研究
背景情况:
- 来自Nigella sativa的thymoquinone (TQ) 显示出治疗潜力,但具有较差的溶解性和传递性.
- 由于其抗癌性质,有限的溶解性和生物可用性阻碍了TQ的临床应用.
研究的目的:
- 用于在不同温度下与硫乙-β-环极素 (SBE-β-CD) 结合的提摩 (TQ) 纳入复合物的特征.
- 评估TQ/SBE-β-CD复合体对多个人类癌细胞系的增强抗增殖活性.
- 研究TQ/SBE-β-CD复合物的热力学参数和结构特征.
主要方法:
- 在 293-318 K 的温度范围内形成和描述 TQ/SBE-β-CD 纳入复合体.
- 使用MTT测定对六种癌细胞系 (结肠,乳腺,肝脏) 的抗增殖活性的评估.
- 使用范特霍夫方程进行热力学分析,并通过XRD,FT-IR和分子动力学 (PM6) 进行结构分析.
主要成果:
- 在与SBE-β-CD复杂化后,TQ溶解度增加了60倍以上.
- 在测试的癌细胞系中,TQ/SBE-β-CD复合体显示出显著增强的抗增殖活性,与单独的TQ相比,IC50值较低.
- 热力学和结构分析证实了SBE-β-CD腔内TQ纳入复合物的形成和稳定性.
结论:
- SBE-β-CD有效地提高了thymoquinone的可溶性和生物可用性.
- 结合SBE-β-CD显著增强了TQ的抗癌效果,提高了它的疗效.
- 作为TQ的药物输送系统,SBE-β-CD显示出有前途,尽管需要进一步研究机制和安全性.
