混合溶解微针介导的布洛芬输送:溶解,制造和表征

科学领域:

• 制药科学 制药科学
• 生物材料科学 生物材料科学
• 药物输送系统 药物输送系统

背景情况:

• 微针提供了一条有希望的途径,用于增强通过皮肤递送药物的途径.
• 易布洛芬是一种常见的止痛药,由于胃部的副作用,它面临着口服的挑战,因此局部应用是可取的.
• 提高水溶性较差的药物的溶解度,如易布洛芬,对于有效的局部输送至关重要.

研究的目的:

• 使用Soluplus (SP) 增强布洛芬的溶解性.
• 为了制造和表征溶解微针 (MN) 贴片用于ibuprofen的输送.
• 为了比较ibuprofen MNs的体内性能与市场上市的口服和局部配方.

主要方法:

• 使用不同度的Soluplus (SP) 来增强ibuprofen的可溶性.
• 使用标准成型技术制造可溶解的微针贴片.
• 描述MN形态,药物含量和体外药物释放动力学.
• 在健康的志愿者体内进行体内药理动力学评估.

主要成果:

• 在8%的SP时,伊布罗芬溶解度增加了令人印象深刻的432倍.
• 里埃变换红外光谱 (FTIR) 证实了药物聚合物的兼容性.
• 制造的MNs表现出统一的形态和可预测的药物释放配置文件.
• 在体内研究显示,与局部配方相比,MNs的Cmax (28.7μg/mL) 和MRT (19.5小时) 显著更高.
• 伊布洛芬MNs在相当低的剂量 (165微克) 与常规形式 (200毫克) 相比,表现出更高的生物可用性和长时间的药物存在.

结论:

• 索鲁普勒斯有效地提高了布洛芬的溶解性,使得溶解微针贴片的开发成为可能.
• 布洛芬微针贴片提供了一种安全有效的替代品来治疗疼痛,具有改善的药理动力学特征.
• 这种新型的微针技术通过透皮途径为难溶性药物提供了增强的生物可用性和治疗潜力.