非对称的罗塔克桑作为双模态超分子成像剂,用于向癌症生物标志物
Faustine d'Orchymont1, Jason P Holland2
1University of Zurich, Department of Chemistry, Winterthurerstrasse 190, CH-8057, Zurich, Switzerland.
Communications chemistry
|June 1, 2023
概括
研究人员使用罗塔xane结构开发了新的双模态成像剂. 这些药物结合了正子发射断层扫描 (PET) 和光学光成像 (OFI) 以提高前列腺癌诊断和手术指导.
科学领域:
- 超分子化学 超分子化学
- 医学成像医学成像
- 纳米技术纳米技术
背景情况:
- 双模式成像剂结合了放射性和光性质,提高了诊断和手术能力.
- 机械互锁的分子,如轮素,为开发先进的成像剂提供独特的结构平台.
- 前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 是前列腺癌的关键生物标志物,使其成为成像剂的有吸引力的目标.
研究的目的:
- 为了合成和描述基于罗塔xane 结构的新型双模成像剂.
- 开发一个使用点击化学创建双模态剂的多功能平台.
- 创建一个PSMA向的轮素剂,用于同时进行前列腺癌的正子发射断层扫描 (PET) 和光学光成像 (OFI).
主要方法:
- 合成不对称的罗塔克桑,使用库库尔比特[6]uril (CB[6]) 介导的基因-亚酸点击反应.
- 开发四和六组分反应策略,用于罗塔xane 构造.
- 用-68 (68Ga) 放射性标记基于的轮,并将光素作为光学成像组件.
主要成果:
- 通过点击化学成功合成了不对称的基于罗塔的双模态成像剂.
- 展示了用于构建复杂的rotaxane架构的快速和多功能方法.
- 实验室评估显示化学和放射化学稳定性,以及在表达PSMA的前列腺癌细胞中68Ga标记的含素的罗塔ξαν的特定细胞吸收.
结论:
- 非对称的罗他素平台是开发有效的双模态成像剂的可行策略.
- 开发的药物显示出针对前列腺癌的向成像的潜力,结合PET和OFI.
- 这种方法为推进癌症的诊断和手术内成像工具提供了一个有前途的途径.
