来自Armillaria gallica的细胞毒性基烯利 012m
Yanping Li1, Shuizhu Lou2, Run Yang2
1School of Chinese Pharmacy, Yunnan University of Chinese Medicine, Kunming 650500, China.
Chinese herbal medicines
|June 2, 2023
概括
研究人员发现了一种新的基烯 (sesquiterpene aryl ester) 基烯 (armimelleolide C) 和八种已知Armillaria gallica的化合物. 这些化合物对各种人类癌症细胞系具有显著的潜在抗瘤活性.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 药用化学 医学化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 甲状腺菌 (Armillaria gallica) 是一种因其潜在的药用特性而闻名的真菌.
- 研究真菌提取物可以导致发现新的生物活性化合物.
- 基烯利 Ester 是一类具有多种生物活性的天然产品.
研究的目的:
- 从Armillaria gallica 012m的乙烯酸乙酸 (EtOAc) 提取物中分离和描述化学成分.
- 评估与人类癌症细胞系对隔离化合物的细胞毒性活动.
主要方法:
- 通过使用各种列色谱技术分离了化合物.
- 使用1D和2D核磁共振 (NMR) 谱学和高分辨率电喷射电离化质谱学 (HRESIMS) 进行了结构阐明.
- 使用MTT测定对A549,HCT-116,M231和W256癌细胞系进行细胞毒性评估.
主要成果:
- 发现了一种新型的基烯烯乙烯,Armimelleolide C (1),以及八种已知的化合物 (armillarivin,melleolide F,6'-chloromelleolide F,melleolide,melleolide K,melledonol,13-hydroxydihydromelleolide和armillane).
- 所有隔离物都显示出潜在的细胞毒性活动,IC50值在3.17 ± 0.54到17.57 ± 0.47μmol/L之间.
- 亚米梅洛利德C (1) 对M231细胞显著抑制 (IC50 = 7.54 ± 0.24 μmol/L). 化合物2,3,7和9对HCT-116细胞表现出显著的活性,超过了阳性对照.
结论:
- 在Armillaria gallica 012m的EtOAc提取物中,产生了一种新的基烯利,Armimelleolide C和几个已知的化合物.
- 这些孤立的化合物具有多样化的结构,并表现出有前途的抗瘤活性.
- 对这些化合物的进一步研究可能会导致开发新的抗癌疗法.
