使用正子发射断层扫描对FAP表达的非侵入性成像:对含有糖的[¹⁸F]标记的FAPI与[¹⁸F]FAPI-42进行比较评估

科学领域:

• 核医学就是核医学.
• 放射化学 放射化学是指辐射化学.
• 在瘤学瘤学.

背景情况:

• 纤维细胞激活蛋白 (FAP) 向抑制剂 (FAPI) 对于癌症成像和放射治疗至关重要.
• [68Ga]GaFAPI-04和[18F]FAPI-42是FAP的定子发射断层扫描 (PET) 已确定的追踪剂,但具有诸如高胆汁吸收和不稳定的胰腺吸收等局限性.
• 这些局限性阻碍了有效的腹部瘤PET成像.

研究的目的:

• 开发和评估一种新型的[18F]标记的含有糖的FAPI追踪剂,命名为[18F]FAPT.
• 评估[18F]FAPT在各种癌症中FAP表达的PET成像中的有效性.
• 为了将[18F]FAPT与现有的标记器[18F]FAPI-42.2进行比较.

主要方法:

• [18F]FAPT的合成 (手动和自动化).
• 使用A549-FAP细胞进行竞争性结合,细胞内化和排泄的体外评估.
• 在A549-FAP和U87MG异种移植小鼠模型中的体内研究使用MicroPET和生物分布,与[18F]FAPI-42相比.
• 在5名健康志愿者和3名癌症患者中进行临床PET/CT扫描.

主要成果:

• [18F]FAPT证明了与FAP的特定结合,具有有利的药理动力学.
• 与[18F]FAPI-42相比,[18F]FAPT表现出更好的水友性,更低的胆汁吸收,更高的瘤吸收和更长的瘤保留.
• 人类的生物分布显示正常组织 (胰腺,甲状腺,唾液腺除外) 的吸收率较低,导致高瘤与背景比率.

结论:

• [18F]FAPT是一种优于[18F]FAPI-42的PET追踪剂,用于成像胆道系统癌症.
• 这种追踪器有可能在各种癌症中评估FAP表达,并增强瘤与背景比率.