神经保护剂的总合成, (+) - 利基巴巴林A和 (-) - 利基巴巴林B
Arun K Ghosh1, Marc Harper1, William L Robinson1
1Department of Chemistry, Department of Medicinal Chemistry and Molecular Pharmacology, Purdue University, 560 Oval Drive, West Lafayette, Indiana 47907, United States.
研究人员合成了Lycibarbarines A和B,这是来自Lycium barbarum水果的强有力的神经保护化合物. 该合成具有一种新的spiro oxazine异环核结构.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 药用化学 医学化学
- 自然产品 化学 化学
背景情况:
- 莱西巴巴林A和B是强大的神经保护剂.
- 这些化合物最近从Lycium barbarum的果实中分离出来.
- 莱西巴巴林A和B的化学结构具有独特的螺旋氧化异环基因图案.
研究的目的:
- 为了实现利西巴巴林A和B的融合总合成.
- 为了突出独特的spiro oxazine异环形图案的构造.
- 从易于获得的原材料建立一个合成路线.
主要方法:
- 合成中使用了8-基林和2-脱氧-d- рибо作为关键的起始材料.
- 关键反应包括雷默-蒂曼反应和选择性氨基化.
- 使用螺旋化来构建氧化核心.
主要成果:
- 成功完成了利西巴巴林A和B的融合总合成.
- 合成突出了特征性螺旋氧异环系统的高效构造.
- 该方法提供了这些潜在有价值的神经保护性天然产品.
结论:
- 描述的合成策略提供了一条可行的路径,使得Lycibarbarines A和B.
- 这项工作验证了螺旋氨酸核的结构,这对神经保护活性至关重要.
- 这些合成为进一步研究和这些化合物的潜在治疗应用铺平了道路.
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