开发一种液体染色学-并联质谱法 (LC-MS/MS) 方法,用于描述石榴提取物在人类中的药理动力学
Yan-Hong Wang1, Goutam Mondal1, Washim Khan1
1The National Center for Natural Products Research, University of Mississippi, Oxford, MS, USA.
Journal of pharmaceutical and biomedical analysis
|June 2, 2023
概括
石榴酸 (EA) 在口服后迅速吸收和结合. 它的代谢物乌罗素A (UA) 在血液中以后出现,主要是作为一种结合形式,表明肠道微生物的转化.
科学领域:
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 营养保健品 营养保健品
- 人类的新陈代谢.
背景情况:
- 石榴提取物含有埃拉基坦宁,这是生物活性代谢物的前体.
- 肠道微生物群将埃拉基坦宁代谢成药理上活性的乌罗素 (Uro).
- 关于urolithin代谢物的人类药理动力学的数据有限.
研究的目的:
- 描述酸 (EA) 和乌罗胺代谢物 (乌罗胺A (UA) 和乌罗胺B (UB)) 的口服药理动力学.
- 为此目的开发和应用一种新型的超高性能液体染色学-双重质谱法 (UHPLC-MS/MS) 试验法.
主要方法:
- 开发了一种UHPLC-MS/MS试验,用于在人体血中量化EA,UA和UB.
- 对人类群体进行一次性口服注射的石榴提取物 (Pomella®).
- 在48小时内分析了血样本,在酶化水解后测量了未结合和结合的形式.
主要成果:
- 结合EA的暴露率明显高 (5-8倍) 于未结合EA.
- 结合UA在剂后8小时左右被检测到;未结合UA很少被检测到.
- 血样本中没有检测到未结合或结合的UB.
结论:
- 埃拉基酸 (EA) 在口服石榴提取物后迅速吸收和结合.
- 结合性乌罗氨酸A (UA) 的延迟出现表明肠道中的微生物代谢.
- 这些发现阐明了石榴ellagitannins在人类的代谢命运.
