三代化环素:它们的粘液透性和粘膜粘合性质的直接比较

科学领域:

• 生物材料科学 生物材料科学
• 聚合物化学 聚合物化学
• 药物运输 药物运输 药物运输

背景情况:

• 化环素 (CDs) 正在探索增强粘液相互作用.
• 开发有效的粘液透和粘膜粘合材料对于药物输送至关重要.
• 合成了三代化CD,使用了不同的保护策略.

研究的目的:

• 为了比较三代硫化环极素 (CDs) 的粘液透性和粘液粘合性.
• 评估S-保护对硫化CD的物理化学和生物特性的影响.

主要方法:

• 通过FT-IR,1H NMR和色度测定,合成和表征三代硫化环极 (CD-SH,CD-SS-MNA,CD-SS-PEG) 的三代.
• 对合成的硫化CD的粘度,粘液扩散和粘膜粘合性质的评估.
• 在猪肠粘液模型上评估停留时间.

主要成果:

• 粘度的粘液混合物显著增加与化CDs (高达16倍).
• 随着产生的增加,粘液扩散得到改善:CD-SH < CD-SS-MNA < CD-SS-PEG.
• 与原生CD相比,所有硫化CD的粘合力 (停留时间) 增强了,CD-SS-MNA显示了最长的保留时间 (高达12.55倍).

结论:

• 硫化环氧的S-保护是一种可行的策略,可以增强粘液的透性和粘液粘合性.
• 第二代和第三代化CD在粘液相互作用方面表现出卓越的性能.
• 这些发现表明,在开发针对粘膜表面的先进药物递送系统方面,有潜在的应用.