索尔米特里普坦通过透皮体向大脑:通过统计优化和体内生物分布研究进行体内生物分布研究
Mai Ahmed Tawfik1, Mai M Eltaweel2, Ahmed M Fatouh2
1Department of Pharmaceutics and Industrial Pharmacy, Faculty of Pharmacy, Cairo University, Cairo, Egypt. mai.tawfik@pharma.cu.edu.eg.
Drug delivery and translational research
|June 5, 2023
概括
这项研究开发了Zolmitriptan (ZT) 载体,用于通过皮肤传递,显著提高大脑的生物可用性和针对偏头痛治疗的效率.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 纳米技术纳米技术
背景情况:
- 佐尔米 (ZT) 是一种关键的偏头痛药物,其局限性包括显著的第一通代谢和低口服生物可用性.
- P-葡萄糖蛋白排放输送器影响着ZT的疗效.
- 通过皮肤递送药物提供了一个潜在的替代方案,以克服口服的缺点.
研究的目的:
- 开发和表征Zolmitriptan (ZT) 载体,以提高通过皮肤传递的效果.
- 评估ZT载体体的体内生物分布和脑向效率.
- 评估开发的基体配方治疗偏头痛的安全性和有效性.
主要方法:
- 采用 23.31 的全因数设计,利用薄膜水化技术优化 ZT 载荷的体.
- 特性包括粒子大小,泽塔潜力,捕获效率,药物加载和体外药物释放.
- 在体内研究中,在小鼠中使用99mTc标记的ZT和ZT-terpesome凝进行生物分布和安全性评估.
主要成果:
- 优化的T6体表现出有利的特征:290.2nm粒子大小,-48.9mV泽塔电位,83%的捕获效率,3.9%的药物加载,以及6小时后92.2%的药物释放.
- 在体内实验中,Zolmitriptan脑相对生物可用性增加了529%,T6体凝对脑准效率提高了315%.
- 组织病理学研究证实了T6基体配方的安全性.
结论:
- 特尔佩索姆是有效和安全的纳米载体,可以通过皮肤传递Zolmitriptan.
- 这种新的方法显著改善了ZT的生物可用性和大脑向性,为偏头痛管理提供了一个有前途的替代方案.
- 透皮体配方有可能在神经系统疾病中改善治疗结果.
