整合基于UHPLC/Q-OrbitrapMS的新陈代谢和活动评估,以快速探索来自Lasianthus的抗炎成分

科学领域:

• 药物鉴定和天然产品化学
• 免疫学和炎症研究研究
• 植物化学和代谢学

背景情况:

• 拉西安修斯 (Rubiaceae家族) 种类因其在治疗肝炎,炎和类风湿关节炎等免疫疾病方面的潜力而闻名.
• 在Lasianthus物种中存在抗炎性质和化学特征的显著差异,需要集中研究.
• 识别来自Lasianthus的特定抗炎化合物对于治疗开发至关重要.

研究的目的:

• 评估和比较七种不同的Lasianthus物种的抗炎活性.
• 用先进的代谢学技术分析这些物种的化学成分.
• 确定和验证负责观察到的抗炎作用的特定活性化合物.

主要方法:

• 在体外抗炎试验中,使用RAW 264.7细胞选七种Lasianthus物种.
• 基于超高性能液体色谱/四极轨道轨道质谱 (UHPLC/Q-Orbitrap-MS) 的非目标代谢学.
• 质量缺陷过器 (MDF) 算法,主要组件分析 (PCA) 和相关性分析用于化合物识别和活动关联.
• 对已识别的抗炎化合物的药理验证.

主要成果:

• 在测试的物种中,L. fordii和L. hookeri C表现出最显著的抗炎活性.
• 代谢分析确定了112种化合物,主要是黄类,酸,类,类,类,类,类和类.
• PCA发现了33种不同的代谢物,并与验证相结合的相关性分析证实了七种化合物 (scopoletin,asperulosidic acid,chloroic acid,ferulic acid,betaine,syringic acid,emodin) 作为强大的抗炎药物 (IC50 <100).
• 对这些验证的化合物进行了定量分析.

结论:

• L. fordii 和 L. hookeri C 是天然抗炎化合物的有希望的来源.
• 代谢学和活性评估的综合方法为从天然产品中发现活性化合物提供了有效的策略.
• 确定并验证了七种特定化合物,这些化合物是拉西亚斯物种抗炎作用的关键贡献者.