淋化埃克塞梅斯坦混合微粒:一种新的模式来改善其吸收和抗癌活性
Gurdeep Singh1, Prabhjot Kaur2, Davinder Singh2
1Department of Pharmaceutical Sciences, Guru Nanak Dev University, Amritsar, India.
Archiv der Pharmazie
|June 5, 2023
概括
在乳腺癌模型中,除梅斯坦 (EXE) 与三糖的冷化混合小粒显示出增强的溶解性,生物可用性和抗癌活性. 这种配方为改善乳腺癌治疗提供了有希望的方法,显示了持续的药物释放和稳定性.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 纳米技术纳米技术
- 在瘤学瘤学.
背景情况:
- 埃克塞梅斯坦 (EXE) 是一种用于乳腺癌治疗的芳香酶抑制剂,但其溶解性差限制了生物可用性.
- 开发新型药物输送系统对于提高EXE的治疗疗效和患者的治疗结果至关重要.
研究的目的:
- 为了准备和优化化混合微粒 (Lyp-EXE-MMs) 的exemestane (EXE).
- 为了提高EXE的溶解性,生物可用性,抗癌活性和物理稳定性,使用冷保护剂.
- 评估开发的Lyp-EXE-MMs用于乳腺癌治疗的体外和体内性能.
主要方法:
- 使用三糖作为冷保护剂的混合菌根的冷化.
- 使用动态光散射,泽塔电位,XRD,DSC,NMR和TEM进行表征.
- 试验室研究包括MCF-7细胞中的ex vivo透,药物释放和基因/蛋白质表达分析 (RT-PCR,西部斑).
- 在诱导乳腺癌的BALB/c小鼠体内抗癌研究.
主要成果:
- 糖 (10% w/w) 被确定为一种最佳的冷保护剂.
- Lyp-EXE-MMs表现出球形形态 (42.9 nm),高药物负载 (5.8%) 和捕获效率 (89.1%).
- 观察到持续的药物释放,微粒诱导MCF-7细胞的亡,并在小鼠体内显示出改善的抗癌疗效,药理动力学和生存能力.
- 配方在模拟的胃肠道条件下表现出良好的物理稳定性.
结论:
- 埃克塞梅斯坦的冷化混合小粒是增强乳腺癌治疗的有希望的配方.
- 与纯EXE相比,开发的Lyp-EXE-MMs提供了更好的溶解性,生物可用性,抗癌活性和稳定性.
- 这种微粒方法提供了一个可行的策略,可以克服埃克塞梅斯坦的局限性并改善治疗结果.
