改善了 Baicalein 的生物可用性和肝保护活性
Shuna Zhang1, Ying Wang1, Jiaojiao Shan1
1Department of Pharmacy, The Affiliated Hospital of Shandong University of Traditional Chinese Medicine, Jinan, 250011, China.
这项研究开发了含有 Baicalein (BA) 的 Solutol HS15 微粒,以改善 BA.
科学领域:
- 药理学和药物输送 药理学和药物输送
- 肝脏保护剂 肝脏保护剂
- 自然产品化学 自然产品化学
背景情况:
- 拜卡莱因 (BA) 是来自Scutellaria baicalensis Georgi的一种黄,具有抗氧化和抗炎性质.
- 由于BA的水溶性较差,因此阻碍了其治疗应用.
- 开发有效的输送系统对于BA的临床使用至关重要.
研究的目的:
- 为了制备含有Baicalein的Solutol HS15 (HS15-BA) 粒.
- 使用这种配方来评估BA的增强口服生物利用性.
- 为了研究HS15-BA菌根对四化碳 (CCl4) 诱导的肝损伤的肝保护作用.
主要方法:
- 通过薄膜分散制备HS15-BA小粒.
- 微粒的物理化学性质的表征 (例如,大小,形状通过TEM).
- 在体外释放研究,药物动力学分析和体内肝保护性检测.
主要成果:
- 优化HS15-BA小粒呈现球形形状和小尺寸 (12.50nm).
- HS15-BA菌根显著改善了BA的口服生物可用性.
- 通过降低肝酶 (AST,ALT),逆转氧化应激 (GSH,SOD,MDA) 和抑制炎症 (ELISA,RT-PCR),HS15-BA小粒体显示出显著的肝保护作用.
结论:
- 在HS15-BA菌根有效地提高 Baicalein 的生物可用性.
- 该配方通过抗氧化和抗炎机制表现出强大的肝脏保护作用.
- 索鲁托尔HS15是治疗肝脏疾病的Baicalein口服的有希望的载体.
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