从生物试验指导的抗等离体化合物的分离
Gervais Mouthé Happi1, Sikiru Akinyeye Ahmed2, Guy Paulin Mouthé Kemayou3
1Department of Chemistry, Higher Teacher Training College, The University of Bamenda, P.O. Box 39, Bambili, Cameroon.
BioMed research international
|June 7, 2023
概括
研究人员从药用植物Hypericum lanceolatum Lam. Lam中发现了强大的抗疟疾化合物. 贝图林酸和乌尔索酸对Plasmodium falciparum具有显著的活性,支持传统的疟疾治疗方法.
科学领域:
- 民族植物学和植物化学.
- 药用化学 医学化学
- 寄生虫学的寄生虫学
背景情况:
- 疟疾仍然是喀麦隆死亡的一个重要原因,需要发现新的抗疟疾药物.
- 这种植物名为Hypericum lanceolatum Lam. 是一种药用植物,在喀麦隆民间医学中用于治疗疟疾.
- 正在寻找新的药物来对抗Plasmodium falciparum正在进行中.
研究的目的:
- 从Hypericum lanceolatum Lam.中分离和识别生物活性化合物. 具有抗疟疾活性.
- 评估隔离化合物的体外抗疟药效能和细胞毒性.
- 研究最有效化合物的药物相似性和抑制机制.
主要方法:
- 在生物试验指导下分化Hypericum lanceolatum Lam. 树枝和树干树皮提取物.树枝和树干树皮提取物.
- 使用列色谱和光谱数据对化合物的分离和结构阐明.
- 针对Plasmodium falciparum 3D7的体外抗质检测和针对P388细胞系的细胞毒性检测.
- 分子对接和ADMET研究用于预测药物相似性和抑制机制.
主要成果:
- 在二甲溶解的H. lanceolatum的部分显示显著的活性对P. falciparum3D7.
- 他们分离了四种化合物:两个xanthon (1,6-dihydroxyxanthone和norathyriol) 和两个triterpenes (betulinic酸和ursolic酸).
- 贝图林酸 (IC50 = 2.8 ± 0.8 微克/毫升) 和乌尔索酸 (IC50 = 11.8 ± 3.2 微克/毫升) 显示出强大的抗质活性.
- 这两种三类药物对P388细胞系表现出细胞毒性 (IC50值分别为6.8±2.2μg/mL和2.5±0.6μg/mL).
结论:
- 来自H.lanceolatum的三烯酸贝鲁丁酸和乌尔索酸是有希望的抗疟疾候选药物.
- 这些发现支持H. lanceolatum在疟疾治疗中的传统用途.
- 这种植物是开发新抗疟疾药物的潜在来源.
