相关实验视频
Updated: Jul 27, 2025

07:11
Constructing Cyclic Peptides Using an On-Tether Sulfonium Center
Published on: September 28, 2022
2.7K
一种氨酸导向的近距离驱动交叉连接方法,用于原生循环.
Fa-Jie Chen1, Nicole Pinnette1, Fan Yang1
1Department of Chemistry, Boston College, Merkert Chemistry Center, 2609 Beacon Street, Chestnut Hill, MA 02467, USA.
Angewandte Chemie (International ed. in English)
|June 7, 2023
概括
科学家们开发了一种新的囊导向方法,用于从天然前体中制造双循环. 这种高效的策略使得在生理条件下能够快速地进行特定位置的循环,这对于药物合物和类库来说是有用的.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 有机化学 有机化学
- 化学生物学 化学生物学
背景情况:
- 改性的高效合成对于抗体-药物联合体和库至关重要.
- 多环是一种有吸引力的治疗方法,但它们的合成具有挑战性.
- 目前的方法往往需要专门的保护组或非自然的构建块.
研究的目的:
- 开发一种新的,高效的,特定于特定地点的策略,从天然的前体中构建双循环.
- 为了使在没有正交保护组的生理条件下能够合成多环.
- 为了证明这种方法对蛋白质和菌体显示应用的适用性.
主要方法:
- 用一种以氨酸为导向的近距离驱动的策略来实现线性到自行车的转化.
- 该方法涉及快速的氨酸标记,然后进行氨酸选择性循环.
- 该过程被优化为在生理条件下快速进行.
主要成果:
- 从简单的天然前体构建双循环的新方法已成功开发.
- 循环化策略产生具有特定Cys-Lys-Cys,Lys-Cys-Lys或N端-Cys-Cys接模式的.
- 该方法通过构建与蛋白质和M13菌体融合的双循环来验证.
结论:
- 报告的囊导向策略为合成双循环提供了一种高效和多用途的方法.
- 这种方法克服了传统技术的局限性,避免了直角保护组.
- 在蛋白质和菌体显示中的成功应用为新型双循环库的构建和治疗开发开辟了道路.
相关概念视频
Peptide Bonds
74.9K
A peptide bond covalently attaches amino acids through a dehydration reaction. One amino acid's carboxyl group and another amino acid's amino group combine, releasing a water molecule. The resulting bond is the peptide bond. The products that such linkages form are peptides. As more amino acids join this growing chain, the resulting chain is a polypeptide. Each polypeptide has a free amino group at one end. This end has the N-terminal, or the amino-terminal, and the other end has a free...
74.9K
Cationic Chain-Growth Polymerization: Mechanism
2.4K
The cationic polymerization mechanism consists of three steps: initiation, propagation, and termination. In the initiation step of the polymerization process, the π bond of a monomer gets protonated by the Lewis acid catalyst, which is formed from boron trifluoride and water. The protonation of the π bond generates a carbocation stabilized by the electron‐donating group. In the propagation step, the π bond of the second monomer acts as a nucleophile and attacks the...
2.4K

