基于设计的质量开发和优化第四代三元固体分散标准化Piper longum提取物用于黑色素瘤治疗的质量
Debadatta Mohapatra1, Dulla Naveen Kumar2, Singh Shreya1
1Phytomedicine Research Laboratory, Department of Pharmaceutical Engineering & Technology, IIT (BHU), Uttar Pradesh, Varanasi, 221005, India.
Drug delivery and translational research
|June 9, 2023
概括
这项研究开发了一种新的Piper longum乙醇提取物 (PLFEE) 固体分散 (SD) 来改善黑色素瘤治疗. 增强的SD配方显著提高了口服生物可用性和抗癌疗效,显示出作为独立或辅助疗法的潜力.
科学领域:
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 药物运输 药物运输 药物运输
- 自然产品 自然产品
背景情况:
- 黑色素瘤治疗需要改善药物输送和生物可用性.
- 长水果乙醇提取物 (PLFEE) 显示出潜在的抗癌性质.
- 提高PLFEE的可溶性和溶解性对于有效的口服至关重要.
研究的目的:
- 制定和优化PLFEE的第四代三元固体分散 (SD) 用于增强黑色素瘤治疗.
- 评估开发的SD的药物性能,体内生物可用性和抗癌活性.
- 研究SD作为黑色素瘤独立或辅助疗法的潜力.
主要方法:
- 使用溶剂蒸发方法,PLFEE被制成SD.
- 使用Box-Wilson的中央复合设计 (CCD) 进行了优化.
- 描述包括XRD,DSC,PLM,SAED,ATR-FTIR,HPTLC,接触角度和体外溶解研究. 在体内研究涉及B16F10黑色素瘤携带小鼠的生物可用性和瘤回归评估.
主要成果:
- 优化的SD表现出良好的稳定性,产量,药物含量和含量对 piperine (PIP) 的统一性.
- 鉴定证实了SD的无形性质和辅助剂兼容性.
- 试验室研究显示,改善了湿化和溶解的概况. 在体内研究表明,口服生物可用性显著增加 (188.765%) 并且增强了对黑色素瘤的治疗活性.
- SD还改善了达卡巴 (DTIC) 作为辅助疗法的抗癌疗效.
结论:
- 开发的第四代三元固体分散有效地提高了PLFEE的可溶性,溶解性和口服生物利用性.
- 该SD配方显示了黑色素瘤治疗的巨大潜力,无论是作为单一疗法还是与达卡巴结合使用.
